奥氟格列隆Orforglipron中文说明书

奥氟格列隆（Orforglipron）也叫奥格列龙。商品名Foundayo，是礼来公司研发的全球首个口服小分子（非肽类）GLP-1受体激动剂。2026年4月获美国FDA批准，用于成人肥胖或超重伴至少一种体重相关合并症的长期体重管理。与需要注射的司美格鲁肽、替尔泊肽不同，奥氟格列隆以药片形式给药，每日一次，且不受饮食和饮水限制，服用便利性显著提升。本文依据获批说明书及III期临床数据，逐条梳理核心信息。

一、药品与适应症

奥氟格列隆的活性成分为Orforglipron，是一种口服非肽类GLP-1受体激动剂。它通过激活GLP-1受体，模拟天然GLP-1激素的功能，调节食欲、延缓胃排空、减少热量摄入。

美国FDA获批适应症：用于成人肥胖（BMI≥30 kg/m²）或超重（BMI≥27 kg/m²）且伴有至少一种体重相关合并症（如高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停等）患者的长期体重管理，需配合低热量饮食和增加体力活动。

中国现状：2026年1月，国家药监局药品审评中心已受理奥氟格列隆片的上市申请，用于治疗2型糖尿病与肥胖症。目前尚未获批。

二、标准用法用量

奥氟格列隆的给药方案采用低剂量起始、逐步递增的策略：

起始剂量：0.8mg，每日一次口服。

递增方案：至少30天后增至2.5mg，再经至少30天调整至5.5mg，后续根据治疗反应和耐受性逐步调整至目标剂量（9mg、14.5mg、17.2mg）。

服用方式：每日一次，可在全天任意时间服用，不受饮食、饮水限制，可与食物同服或空腹服用。

三、临床减重效果

III期ATTAIN系列研究提供了核心疗效数据：

ATTAIN-1（无糖尿病肥胖人群） ：72周治疗，最高剂量组平均减重12.4%，59.6%的参与者体重下降≥10%，39.6%下降≥15%。

ATTAIN-2（合并2型糖尿病） ：72周时平均减重约10%-12%，同时糖化血红蛋白降低约1.5%。

在真实世界研究中，该药还带来了收缩压降低5-8mmHg、低密度脂蛋白胆固醇降低10-15mg/dL等心血管代谢指标的全面改善。

四、核心不良反应

奥氟格列隆最常见的不良反应集中在胃肠道，与GLP-1类药物整体特征一致：

恶心、呕吐、腹泻，发生率约10%-50%。

在2型糖尿病患者的临床试验中，奥氟格列隆组的试验药物停药率为15%-20%，高于对照组的6%。

这些反应多为轻至中度，主要发生在剂量递增阶段，随治疗时间延长可逐渐减轻。

五、禁忌与注意事项

禁忌人群：有甲状腺髓样癌（MTC）个人或家族史者、2型多发性内分泌肿瘤综合征（MEN2）患者禁用。

不应与DPP-4抑制剂联用：因为对降低血糖并无加性作用。

可与二甲双胍和大多数其他口服降糖药联用，与胰岛素联用时需注意低血糖风险。

妊娠及哺乳期：安全性数据有限，不推荐使用。