艾拉戈克钠Orilissa中文说明书

子宫内膜异位症相关的中重度疼痛长期困扰着许多女性，而艾拉戈克钠（Elagolix，商品名Orilissa）是美国十多年来批准的首个专门用于该适应症的口服新疗法。它通过抑制性激素水平来减轻疼痛，但伴随的骨密度下降风险也要求使用者必须在医生指导下权衡利弊。本文依据说明书，梳理核心信息。

一、药品身份与适应症

艾拉戈克钠是一种口服非肽类促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，由AbbVie公司研发。它通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合，抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌，进而降低雌二醇和孕酮水平，从而缓解子宫内膜异位症相关的中重度疼痛。

二、两种剂量用法用量

艾拉戈克钠的剂量选择取决于疼痛类型和严重程度，且用药时长与肝功能状态相关：

150mg每日一次：适用于肝功能正常或轻度受损患者，最长用药时长为24个月。推荐在月经来潮后7天内开始服用，每日固定时间，餐前或餐后均可。

200mg每日两次：适用于同时存在性交疼痛等症状较重的患者，最长用药时长仅为6个月。

中度肝功能受损：仅可使用150mg每日一次，最长6个月。

治疗期间应采用非激素避孕方式，开始前需确认妊娠检测阴性。

三、核心不良反应

最常见的不良反应（发生率＞5%）与低雌激素状态相关，包括：潮热和盗汗（约24%）、头痛（约17%）、恶心（约11%）、失眠（约6%）、情绪改变或波动（约6%）、闭经（约4%）、抑郁相关反应（约3%）、焦虑（约3%）、关节痛（约3%） 。潮热多见于用药初期，部分患者在3个月后逐渐耐受。

四、需要重点关注的严重风险

骨密度下降：这是艾拉戈克钠最核心的安全警示。骨矿物质密度（BMD）的降低呈剂量和持续时间依赖性，且停药后可能无法完全逆转。用药前应评估骨质流失风险因素，必要时监测骨密度。

情绪障碍：临床试验中曾发生自杀意念和行为，包括一例完成的自杀。用药期间需密切关注情绪变化，出现抑郁加重或自杀念头应立即就医。

肝转氨酶升高：血清ALT呈剂量依赖性升高，需关注肝损伤体征。

五、禁忌人群

以下人群禁止使用艾拉戈克钠：怀孕或可能怀孕者、已知骨质疏松症患者、严重肝功能损害者、正在使用强OATP1B1抑制剂（如环孢素、吉非贝齐）者。

艾拉戈克钠的核心用药原则概括为四个关键词：“剂量分两档”——150mg每日一次最长24个月，200mg每日两次最长6个月；“骨密度是红线”——用药前评估风险，长期使用需监测；“情绪变化要警惕”——关注抑郁和自杀意念；“非激素避孕”——治疗期间及停药后一周内不可使用含雌激素避孕药。