安圣莎中文说明书

安圣莎，通用名盐酸阿来替尼，是由罗氏公司研发的第二代ALK抑制剂，专门用于治疗ALK基因融合阳性的非小细胞肺癌。与第一代药物克唑替尼相比，安圣莎不仅在控制肿瘤进展方面表现更优，更重要的是它能有效穿透血脑屏障，对脑转移病灶也有显著疗效。这使得它在国内外指南中均被列为ALK阳性晚期肺癌的一线首选治疗。

一、药品身份与适应症

安圣莎的活性成分是盐酸阿来替尼，商品名Alecensa，由罗氏制药研发生产，2018年在中国获批上市，规格为150mg胶囊。

在中国获批的适应症为：用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

用药前必须通过基因检测确认ALK融合阳性，这是使用安圣莎的前提条件。检测通常通过肿瘤组织样本或血液ctDNA完成。

二、用法用量：剂量固定

这是安圣莎使用中最核心的用药规范：

标准剂量：每日两次，每次600mg（4粒150mg胶囊），即每日共8粒。

服用时间：必须随餐服用，与食物同服可显著提高药物吸收率，同时减轻胃肠道不适。建议固定在早餐和晚餐时服用。

吞服方式：用一杯温水整粒吞服，不可打开、咀嚼或压碎胶囊。如胶囊破损，内容物接触皮肤或黏膜应立即用肥皂和清水冲洗。

漏服处理：若漏服一次，想起时若距下一次服药还有超过6小时，可补服；若不足6小时，则跳过漏服剂量，按原计划继续服药。不可一次服用双倍剂量。

三、核心不良反应

安圣莎最常见的不良反应（发生率≥20%）包括：便秘（约34%）、水肿（约30%）、肌痛（约28%）、恶心（约22%）、肝功能异常（ALT/AST升高，约20%）、贫血（约20%）。

需要重点关注的严重不良反应：

肝毒性：这是安圣莎最需要警惕的安全问题。约20%的患者出现转氨酶升高，少数可进展为严重肝损伤。用药前必须检测肝功能，治疗期间前3个月每2周复查一次，此后每月复查。 ALT/AST升高超过正常值上限5倍或伴有黄疸，需暂停用药，恢复后以降级剂量重新开始。

间质性肺病：发生率约1%-2%，但一旦发生后果严重。表现为新出现的咳嗽、呼吸困难、发热。出现这些症状需立即停药并就医，经影像学确认后通常永久停用。

心动过缓：部分患者出现心率减慢，多数无症状且无需处理。但如出现头晕、乏力或晕厥，需进行心电图检查。

肾功能损害：少数患者可能出现血肌酐升高，用药期间需定期监测肾功能。

四、禁忌与慎用人群

绝对禁忌：对阿来替尼或任何辅料成分严重过敏者。

妊娠及哺乳期妇女：动物实验显示生殖毒性，妊娠期禁用。育龄女性在服药期间及停药后至少1个月内须采取有效避孕措施；哺乳期妇女应停止哺乳。

肝功能异常患者：轻中度肝功能损害患者可在医生监测下使用，但需更密切监测肝功能；严重肝功能损害患者安全性数据有限，需谨慎评估。

正在使用强CYP3A抑制剂或诱导剂的患者：强CYP3A抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑）可能升高安圣莎血药浓度，增加不良反应风险；强CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低疗效。均应避免联合使用。

五、日常生活中的注意事项

避免西柚：西柚（葡萄柚）及其果汁可影响药物代谢，服药期间应避免食用。

防晒：安圣莎可增加皮肤对日光的敏感性，服药期间应做好防晒，避免长时间暴晒。

药物相互作用：服药前需告知医生所有正在使用的药物，包括非处方药和保健品。

安圣莎的核心使用原则概括为四个关键词：“随餐服用”——每日两次，每次4粒，与食物同服；“查肝功能”——用药前及治疗期间定期监测，前3个月每2周一次；“警惕间质性肺病”——新发咳嗽、呼吸困难立即停药就医；“禁食西柚”——服药期间避免西柚及其制品。